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配伍变化可大致分为疗效学配伍的变化与物理学配伍变化。
1.疗效的配伍变化
药物合并使用后，在机体内一种药物对中一种药物的体内过程或受体作用产生影响，而使其药理作用性质和强度、副作用、毒性等有所改变。药物的这些盯互作用有些用利于治疗，如磺胺类药物与甲氧苄氨嘧啶合并使用，疗效显著加强。而有些则少利于治疗，如异烟肼与麻黄碱或阿托品合并应用使用使副作用加强。药物配伍后在体内相互作用产生不利于治疗者属于疗效的配伍禁忌。
2.物理化学的配伍变化
药物配伍后产生物理化学下的改变，如物理状态，溶解性能、物理稳定性及化学稳定性的变化，这样也可必然影响其作用和疗效。物理变化学变化还可再分为物理的化学的配伍变化。