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用于代偿的慢性二尖瓣关闭不全，以及对症治疗。急性二尖瓣关闭不全时，可在紧急二尖瓣置换术前使用静脉血管扩张剂和主动脉内气囊反搏。接受内科治疗的患者应定期复查。一旦症状恶化、辅助检查示心脏进行性扩大或左心室功能恶化时，应尽快外科干预。
（1）病因治疗：如果是感染性心内膜炎或心肌病变导致的二尖瓣关闭不全，可直接治疗病因。
（2）血管扩张剂：可减轻前负荷，降低反流分数。常用血管紧张素转换酶抑制剂。急性二尖瓣关闭不全时，可在紧急二尖瓣置换术前使用静脉血管扩张剂和主动脉内气囊反搏。由扩张或缺血性心肌病导致的慢性功能性或缺血性二尖瓣关闭不全，或慢性二尖瓣关闭不全出现左心收缩功能不全时，可使用血管紧张素转换酶抑制剂。
（3）其他：如果有房颤可用洋地黄药物和抗凝剂治疗。明显心衰时可用利尿剂。
（4）二尖瓣脱垂的治疗：①预防心内膜炎：对于二尖瓣脱垂伴有二尖瓣关闭不全以及二尖瓣脱垂不伴有二尖瓣关闭不全但瓣叶增厚、腱索延长、左心房扩大或左心室扩张的患者，应给予抗生素预防感染性心内膜炎。②控制症状：戒烟、戒酒、不饮用咖啡。β阻滞剂常有效。