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研究药物的转运(吸收、分布、排泄)和转化(代谢)过程。
(一)吸收及影响因素
药物从用药部位向血液循环中转运的过程。多数药物的吸收属于被动转运。
1.给药途径
2.药物的理化性质及机体功能状态
3.首关效应
首过效应，第一关卡效应;药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时，被某些酶灭活代谢，进入体内循环的药物量减少，这一过程称为首关效应或首过消除。
舌下含服或直肠给药时，直接吸收入体循环，不经过肝门静脉，因此无首过消除效应。
(二)分布及影响因素
药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。
1.药物与血浆蛋白的结合;
2.药物理化性质及体液pH值
3.器官血流量与组织亲和力
4.体内屏障
(三)代谢及催化转化的酶
在酶的催化下进行氧化、还原或水解、结合等。药物经过转化后，药理活性可能出现增加、减弱或被灭活。失活占大部分。因此，药物的生物转化也是药物自机体内消除的方式之一。
存在于肝脏的微粒内，参与多种化合物的转化，与药物的代谢密切相关，因此又称为肝药酶。