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1.用于速释和缓释制剂
有些环糊精衍生物因具有高亲水性而有利于药物在胃肠道的快速溶解，常用于速释和缓释剂的制备而改善难溶性药物的生物利用度。
2.用于控释给药
与其它药剂学辅料联合应用于控释制剂的制备。
3.用于定位给药
①脑靶向给药系统：作为增溶剂，增加前药或化学转运系统的溶解度，加强一些药物的化学稳定性；
②特殊细胞靶向给药系统：与药物形成共轭化合物能增大药物的空间体积，增加药物的表面亲水性以阻止药物透过细菌外膜信道；
③结肠定位给药系统：只在结肠中环糊精会酶解而释放药物。
4.微粒给药系统
①脂质体：环糊精提高药物的溶解性作用可与脂质体的靶向作用结合起来；
②微囊及微球：用于微囊的主要作用是调控药物从钠米粒中释放的速率，用于微球作为聚丙烯酸的交联物；
③纳米粒：增加钠米粒的载药量。
5.药物微粉化
在碾磨过程中加入环糊精得到更小粒径的药物。
6.其它
用于乳剂、栓剂等。