【www.tuzhexing.com--医学类】
【摘要】 目的：研究鼻腔给药系统的有效方法。方法：查阅近年国内外关于鼻腔给药系统的文献，阐述影响鼻腔给药吸收因素，并对近年来中药鼻腔给药系统的新剂型、促吸收方法和发展动向作一论述。结果与结论：随着对鼻腔给药系统的深入研究，中药鼻腔给药会有更广阔的发展前景。
【关键词】 鼻腔；给药系统；新剂型
药物在鼻腔内经鼻粘膜吸收而发挥全身或局部治疗作用的制剂，称为鼻腔给药系统(Nasal Drug Deliever System，NDDS)。随着新辅料和新技术的应用，发挥全身治疗作用的鼻腔给药制剂研究越来越受到关注。论文学术科研网本文针对影响鼻腔给药吸收的因素［1-5］,对改善鼻腔给药吸收的方法和鼻腔给药的发展动向作一阐述。
1 改变药物鼻腔吸收的方法
1.1 吸收促进剂 目前已经确定对鼻腔给药有吸收促进作用的促进剂有:胆酸钠(C)、甘氨胆酸钠(GC)、牛磺胆酸钠(TC)、脱氧胆酸钠(C)、甘草亭酸钠、碳烯氧代二钠盐、牛磺二氢甾酸霉素钠(STDHF)、二氢甾酸霉素钠;α,β,γ-环糊精及衍生物等；某些载体材料如卡伯母、透明脂酸钠也有一定的促进药物吸收作用［6］。胆汁酸及其衍生物对促进药物在鼻腔中的吸收也有很好的作用［7］。要根据药物的性质选择合适的吸收促进剂。药物的剂型也影响药物鼻腔吸收。 1.2 剂型 鼻腔给药剂型有滴鼻剂、膏剂、膜剂、喷雾剂、微球和凝胶制剂，随着科技的发展，一些新的工艺和剂型被引入这个领域中，如：乳剂、脂质体、微球等。以脂质体、环糊精、纳米粒等载体给药可以增加药物在鼻腔内的生物利用度，减少酶的降解率。
1.3 制剂的性质 综合考虑鼻腔的生理结构特点和药物剂型特点，筛选制剂的最佳配方，调节药物的理化性质也是促进药物在体内吸收的一个途径。
1.3.1 pH值 鼻用制剂的pH值应为5.5～7.5,pH值为7.5即接近等电点时吸收率骤然上升。动物实验结果表明药物的pH值在7～10间不影响鼻腔纤毛的运动性。
1.3.2 渗透压 鼻腔用药的药液应与鼻粘液等渗(即相当于0.9%NaCl溶液) 或略高渗。低渗药液可加重鼻粘膜水肿，不利于炎症消退。低渗和高渗均可降低鼻纤毛运动频率。
1.3.3 防腐剂的影响 鼻用制剂常用的防腐剂有苯扎氯铵、EDTA、尼泊金乙酯、硫柳汞等。选用不当可影响鼻粘膜对药物的吸收，亲脂性防腐剂如尼泊金乙酯可加速降低鼻腔纤毛的运动频率(呈可逆性)，极性防腐剂如苯扎氯铵会降低鼻腔纤毛效应。
学术科研网 2 前景展望 目前，国外在鼻腔给药系统已有不少鼻腔给药制剂上市，剂型多为滴鼻剂、喷雾剂、凝胶剂，其他新剂型如乳剂、微球、脂质体等新成果也层出不穷。国内鼻腔给药系统的研究也十分活跃，剂型多为传统的滴鼻剂等，中药鼻腔给药新剂型的研究也在迅速发展。 鼻腔给药系统的治疗范围也逐渐拓宽，随着对鼻腔生理结构及治疗疾病机理的深入研究，人们发现通过鼻腔给药不但可以治疗局部鼻腔疾病，还可以用于一些突发状况和救急，例如急痛和心脏病突发等;鼻腔给药还可以用于一些慢性病，如糖尿病、生长功能障碍等［8］。鼻腔疫苗如流感疫苗、破伤风疫苗等的研制也是近年来经鼻给药研究的一个新方向［9］。但是，中药经鼻给药制剂研究还是较薄弱，研发中成药鼻腔给药系统还有许多基础工作要做。随着对鼻腔给药系统的深入研究，中药鼻腔给药会有更广阔的发展前景。
【参考文献】 ［1］Majumdar S,Mitra AK.Chemical modification and formulation approaches to elevated drug transport across cell membranes［J］.Expert Opin Drug Deliv.2006,3(4):511-27.
［2］Mainardes RM,Urban MC,Cinto PO,Liposomes and micro/nanoparticles as colloidal carriers for nasal drug delivery［J］.Curr Drug Deliv.2006,3(3):275-85.
［3］Schroeter JD,Kimbell JS,Asgharian B.Analysis of particle deposition in the turbinate and olfactory regions using a human nasal computational fluid dynamics mode el［J］.J Aerosol Med.2006,19(3):301-13.
［4］Gonzalez C,Kanevsky D,De Marco R.Non-invasive routes for insulin administration:current state and perspectives［J］.Expert Opin Drug Deliv.2006,3(6):763-70.
［5］Amidi M,Romeijn SG,Verhoef JC. N-trimethyl chitosan (TMC) nanoparticles loaded with influenza subunit antigen for intranasal vaccination:biological properties and immunogenicity in a mouse model［J］.Vaccine.2007,25(1):144-53.
［6］Li L,Mathias NR,Heran CL.Carbopol-mediated paracellular transport enhancement in Calu-3 cell layers［J］.J Pharm Sci.2006,95(2):326-35.
［7］Maggio ET.Intravail:highly effective intranasal delivery of peptide and protein drugs［J］.xpert Opin Drug Deliv.2006,3(4):529-39.
?8］Klonoff DC.Technological advances in the treatment of diabetes mellitus:better bioengineering begets benefits in glucose measurement,the artificial pancreas,and insulin delivery［J］.Pediatr Endocrinol Rev.2003,1(2):94-100.
［9］Uyen NQ,Hong HA,Cutting SM.Enhanced immunisation and expression strategies using bacterial spores as heat-stable vaccine delivery vehicles［J］.Vaccine.2007,25(2):356-65.